传统中医药理论认为，白芷味辛，性温；归肺、胃、大肠经。白芷能解表散寒，可用于外感风寒表证。白芷能祛风止痛，可用于头风痛、眉棱骨痛、牙痛、风湿痹痛。白芷还能宣通鼻窍，可用于鼻渊出现的鼻塞不通、浊涕不止、前额疼痛。白芷还能燥湿止带，可用于妇女白带过多。白芷还有消肿排脓的功效，可用于疮痈肿毒等症。
现代医学研究表明，白芷主要成分为挥发油和香豆素。香豆素类主要有氧化前胡素、欧前胡素、异欧前胡素。体外试验表明，川白芷水煎液对大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、霍乱弧菌、人型结核杆菌、金黄色葡萄球菌等多种细菌有抑制作用。
川白芷的醚提液、醇提液、水提液都有镇痛抗炎和解热作用。杭白芷的醚溶性成分有显著的扩张血管作用，而白芷的水溶性成分有血管收缩作用。其有效成分还具有解痉、止痛、抗肿瘤等作用。
临床上，白芷一般在复方配伍中使用。
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